Пенициллиновые антибиотики уколы. Пенициллиновые антибиотики – описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Пенициллин: инструкция по применению антибиотика взрослым и детям, аналоги

Пенициллиновые антибиотики уколы. Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Под пенициллином подразумевается 4 поколения антибиотиков, близких по строению, механизму действия, противопоказаниям и побочным результатам. Все они относятся к бета-лактамным антибактериальным препаратам. В инструкции по применению Пенициллина дана характеристика его свойств, форма выпуска, особенности применения, возможные негативные последствия.

Пенициллин: описание препарата

Бактерицидное лекарственное средство.

Свойства антибиотика:

  • высокая активность по отношению к чувствительным штаммам бактерий;
  • низкая токсичность;
  • возможность применения во время беременности.

Препарат совместим с другими бактерицидными средствами.

Состав

Действующее вещество – 6-аминопенициллановая кислота, основные компоненты которой – молекула из 3 атомов углерода и 1 атома азота (бета-лактама) и тиазолидиновое кольцо. Изменение антибактериальных качеств и создание новых вариантов Пенициллина связано с модификацией активного вещества.

Форма выпуска

Антибиотик хорошо растворяется в воде, выпускается в виде порошка для приготовления инъекций, готовых растворов и таблеток.

Инъекции в ампулах

Стеклянные запаянные ампулы емкостью 1-3 миллилитра могут продаваться в комплекте с растворителем или без. Концентрация: 1 миллилитр готового раствора содержит 5000 ЕД.

Таблетки

Прессованная форма выпускается в двух вариантах: стандартная и для рассасывания. Концентрация пенициллина в стандартной таблетке – 250, 500 миллиграммов, для рассасывания – 5000 ЕД.

Порошок

Белый порошок со специфическим ароматом выпускается в прозрачных флаконах, под резиновым колпачком, запечатанным металлической крышкой. Доза препарата в одном флаконе – от 50000 до 300000 ЕД.

Фармакологические характеристики

Пенициллин – это кислота, из которой получают соли для придания химической стабильности и получения новых препаратов.

Фармакологическая группа

Пенициллин относится к природным антибиотикам. Препарат, исходной формой которого является продукт жизнедеятельности плесневелых грибков.

Фармакодинамика

При внутримышечном введении антибиотик из кровотока проникает в ткани, суставы, мышцы, создавая лечебную дозу в течение короткого промежутка времени. Выводится из организма почками через 4 часа.

Фармакокинетика

Ингибирующие качества антибиотика проявляются в разрушительном воздействии на оболочку бактерии, вследствие чего микроорганизм погибает.

При пероральном применении лечебные свойства снижаются под воздействием желудочного сока, так как препарат не относится к кислотоустойчивым.

Заболевания, при которых назначают антибиотик

Лекарство имеет терапевтический эффект при терапии:

  • легких и бронхов;
  • носо-, ротоглотки;
  • мочеполовой системы;
  • воспалении сердечной мышцы;
  • желчного пузыря;
  • гнойных поражениях кожи и мягких тканей;
  • венерических заболеваниях;
  • рожистом воспалении;
  • дифтерии и скарлатины;
  • гнойно-некротическом воспалении костей, костного мозга.

Инструкция по применению, дозировка

Таблетированная доза определяется врачом. Суточная норма чаще всего равна 750-1500 миллиграммам в сутки, разделенная на 3 части, через каждые 8 часов. При тяжелых формах инфекции дозировку увеличивают в 3 раза. Правило приема Пенициллина: 30 минут до еды или 120 – после.

Инъекции антибиотиком можно делать:

  • внутривенно;
  • внутримышечно;
  • подкожно;
  • в спинномозговой канал;
  • в полости.

Норма рассчитывается, исходя из веса больного: терапевтическая доза должна постоянно поддерживаться на уровне 0,1-0,3 ЕД в миллилитре крови. Для выполнения этого условия уколы делают каждые 4 часа.

При воспалении легких, венерических заболеваниях конкретная дозировка определяется врачом.

Приготовление растворов с помощью порошка

В качестве растворителя используют физиологический раствор, Новокаин, воду для инъекций. Основное требование касается температуры жидкости: она должна быть в пределах 18-20 градусов.

Использование ампул для уколов

Порошок в ампулах разводят растворителем так же, как и в бутылочках.

Лечение детей

Прием лекарства должен проходить при контроле над состоянием кроветворной системы, почек и печени.

При беременности и лактации

Возможность применения во время вынашивания ребенка должен определить врач, так как Пенициллин преодолевает плацентарный барьер. Грудное молоко при терапии антибиотиком не пригодно для вскармливания ребенка.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Бактерицидное средство выводится почками. При почечной недостаточности пенициллин применяют под врачебным контролем. Внутривенное введение препарата, содержащего соли калия, может стать причиной гиперкалиемии.

Противопоказания

Препарат не назначают при гиперчувствительности к пенициллинам и другим антибиотикам, бронхоспазмах, крапивнице, полипах.

Случаи превышения доз

Пероральный прием сверх нормы вызовет нарушения со стороны ЖКТ: понос, тошноту, рвоту.

Нежелательные эффекты

Побочное действие – аллергия на препарат, которая может развиваться при первом длительном курсе лечения. Но чаще возникает при повторном применении. Повышенная чувствительность к антибиотику проявляется в виде сыпи, отека, подъема температуры. Анафилактический шок может стать причиной летального исхода.

Возможные отрицательные побочные эффекты:

  • рвотный рефлекс;
  • учащенный стул;
  • непроизвольные сокращения мышц;
  • головная боль с рвотой, сверхчувствительностью к световым, слуховым раздражителям;
  • потеря сознания;
  • грибковое поражение слизистых во рту, влагалище.

Специальные рекомендации

Прежде чем назначить лекарство, необходимо сделать пробу на аллергическую реакцию.

Для купирования грибкового заражения, одновременно с бактерицидным препаратом, необходимо принимать противогрибковые средства.

Низкая терапевтическая доза, прекращение лечения до полного выздоровления станут причиной появления разновидностей микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.

При пероральном приеме необходимо запивать лекарство достаточным количеством жидкости.

Нельзя нарушать схему приема препарата для поддержания терапевтической дозы антибиотика в крови.

Высокие дозы, при внутривенном введении, могут спровоцировать развитие острой лекарственной эпилепсии.

Взаимодействие с иными лекарствами

Бактерицидные препараты усиливают действие пенициллина, бактериостатические ослабляют. Нельзя применять одновременно с тромболитическими, калийсберегающими мочегонными средствами, антикоагулянтами. Одновременный прием с оральными контрацептивами снижает их эффективность.

Сроки и хранение

Пенициллины сохраняют свойства в течение 60 месяцев при температуре не выше 25 градусов, в сухом месте.

Отпуск и стоимость

Для лечения необходимо врачебное назначение, с выпиской рецепта. Цена таблеток – от 30 рублей за упаковку, ампулы – от 60 рублей за штуку, флакона – от 6 рублей, в зависимости от ЕД.

Заменители медикамента

Первое поколение пенициллинов – это пенициллины, полученные из кислоты, продуцируемой плесневелыми грибками. Для придания устойчивости ее превращают в соли: натриевую, калиевую, новокаиновую.

В зависимости от вида соли природные пенициллины, в свою очередь, подразделяют на подгруппы, например, пенициллин G (Бензилпенициллин), пенициллин V (Феноксиметилпенициллин).

Второе поколение – аналоги естественных пенициллинов, полученные искусственно, например, Оксациллин.

Третье – аминопенициллины, полусинтетические препараты, имеющие преимущество перед биосинтетическими формами в воздействии на большее число возбудителей. К третьему поколению относятся Амоксициллин и Ампициллин.

Четвертое поколение бактерицидных препаратов имеет защиту от воздействия бета-лактозных бактерий. Они эффективны против большинства видов бактерий.

V-Пенициллин

Феноксиметилпенициллин выпускается в виде таблеток и порошка для суспензии. Препарат не назначается при тяжелых формах воспалительного процесса, оказывает терапевтическое действие на грамположительные бактерии и узкий круг грамотрицательных.

Лекарственное средство эффективно при бактериальном поражении полости рта, легких, бронхов, кожных покровов. Рекомендуется прием при заражениях сибирской язвой, столбняком, сифилисом и гонореей, в профилактических целях в послеоперационный период.

Противопоказания к применению – рвота, понос, аллергия на пенициллины, воспалительные процессы в тяжелой форме.

Амоксисар

Препарат, действующим веществом которого является амоксициллин. Выпускается в виде бесцветного порошка для приготовления эффективных инъекционных растворов для внутривенного и внутримышечного введения. Антибиотик широкого спектра действия, но не влияет на протеев, внутриклеточных паразитов, вирусов и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Раствор применяют в виде уколов и инфузий, без ограничения возраста, включая недоношенных детей.

Противопоказания к назначению:

  • аллергия к пенициллинам;
  • печеночная, почечная недостаточность;
  • воспаления толстого кишечника.

Лечение – по назначению врача, с продлением срока терапии на 2-3 дня после исчезновения основных симптомов.

Бензилпенициллин

По химическому составу препарат является калиевой, натриевой, новокаиновой солью. Выпускается в виде порошка для приготовления внутримышечных, внутривенных инъекций, а также в спинномозговой канал.

Назначение и способ введения зависят от протекания воспалительного процесса. Калиевая и натриевая соли обладают высокой проникающей способностью. Применяют при острых формах инфицирования. Терапевтическое действие наступает через четверть часа после введения.

Калиевая соль применяется для внутримышечной инъекции, натриевая – для внутривенной и внутримышечной. Для сохранения требуемой концентрации в крови требуется делать инъекции 6 раз в сутки, соблюдая временные промежутки.

Новокаиновая соль бензилпенициллина, после внутримышечного введения, образует капсулу, из которой лекарство в течение продолжительного времени поступает в кровь. Препарат эффективен для терапии хронических инфекций.

К Бензилпенициллину чувствительны стрептококки, в меньшей степени стафилококки, а также бактерии, вызывающие:

  • сибирскую язву;
  • венерические заболевания;
  • дифтерию;
  • менингококк;
  • газовую гангрену.

Торговые названия Бензилпенициллина зависят от химического состава:

  • Бензилпенициллин, соль натриевая;
  • Бензилпенициллин, соль калиевая;
  • Бензилпенициллин, соль новокаиновая;
  • Пенициллин G, соль натриевая;
  • Бициллин – 1 (3;5);
  • Новацин.

Препарат не эффективен против бактерий, вырабатывающих фермент, разрушающий бета-лактамное кольцо.

Юлия Калашник

Источник: https://VipLor.ru/preparaty/penitsillin-instruktsiya

Пенициллин инструкция

Пенициллиновые антибиотики уколы. Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Пенициллин форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы – это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента – натриевая соль бензилпенициллина – подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

  • инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
  • снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
  • недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
  • срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
  • кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции.

Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту.

10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким.

Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

  • сепсис;
  • раневые инфекции и инфекции кожи;
  • дифтерия (как дополнение к антитоксину);
  • пневмония;
  • эмпиема;
  • эризипелоид;
  • перикардит;
  • бактериальный эндокардит;
  • медиастенит;
  • перитонит;
  • менингит;
  • абсцессы мозга;
  • артрит;
  • остеомиелит;
  • инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

  • сибирская язва;
  • инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
  • лихорадку, вызванную укусами крыс;
  • фузоспирохетоз, актиномикоз;
  • лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
  • боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:

  • с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
  • с глюкозой;
  • с противовоспалительными средствами;
  • с противоревматическими препаратами;
  • с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
  • с тиазидными диуретиками;
  • с фуросемидом;
  • с этакриновой кислотой;
  • с аллопуринолом;
  • с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

  • положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
  •  существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
  •  при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
  •  дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери.

Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного.

Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)Обычная доза(в/м, в/в введение)Высокая доза(в/в введение)
Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)0,03-0,1 млн МО/кг/сут2 введения0,2-0,5 млн МО/кг/сут2 введения
Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)0,03-0,1 млн МО/кг/сут3-4 введения0,2-0,5 млн МО/кг/сут3-4 введения
Груднички от 1 мес и дети до 12 лет0,03-0,1 млн МО/кг/сут4-6 введений0,1-0,5 млн МО/кг/сут4-6 введений
Взрослые и дети от 12 лет1-5 млн МО/сут4-6 введений10-40 млн МО/сут4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Клиренс креатинина, мл/мин100-6050-4030-10< 10
Креатинин сыворотки крови, мг %0,8-1,51,5-22-815
Суточная доза препаратаВзрослые:< 60 лет: 40-60 млн МО> 60 лет: 10-40 млн МО, разделенных на 3-6 доз10-20 млн МО, разделенных на 3 дозы5-10 млн МО, разделенны на 2-3 дозы2-5 млн МО, разделенных на 1-2 дозы 

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин100-6050-10< 10
Креатинин сыворотки крови, мг %0,8-1,51,5-8,015
Суточная доза препарата0,03-0,1 млн МО/кг/сутразделенные          на 4-6 доз0,02-0,06 млн МО/кг/сутразделенные       на 2-3 дозы0,01-0,4 млн МО/кг/сутразделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://mixtura.ua/penicillin-instrukcija

Антибиотики пенициллинового ряда

Пенициллиновые антибиотики уколы. Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник: https://bezgrippa.com/preparaty/antibiotiki-penicillinovogo-ryada/

Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

Пенициллиновые антибиотики уколы. Пенициллиновые антибиотики - описание, виды, инструкция по применению, форма выпуска и механизм действия

Dr. Sakovich · 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

  • Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
  • Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением.

Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день.

Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Оксациллин

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Азлоциллин

Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

МедНаука
Добавить комментарий