Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты. Как выбрать хорошие противозачаточные таблетки для женщин

Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия

Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты. Как выбрать хорошие противозачаточные таблетки для женщин

Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.

Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.

Принцип действия и возможности КОК

Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.

С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.

Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:

  • высокодозные — содержащие 50 мкг ЭЭ (Нон-Овлон, Овидон, Антеовин);
  • среднедозные — содержащие 35 мкг ЭЭ (Диане-35, Силест);
  • низкодозные — содержащие 30 мкг ЭЭ (Ярина, Марвелон, Жанин, Фемоден, Белара);
  • микронизированные — содержащие 20 мкг ЭЭ и менее (Джес, Мерсилон, Логест).

Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.

Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.

Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.

С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.

Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.

Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи.

Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.

Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность.

С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела.

В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.

Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.

Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов*

Прогестерон + (+) +
Диеногест +++ ++
Дроспиренон + + ++
Левоноргестрел ++ +
Гестоден + + (+)
МПА + + ++
Норгестимат ++ +
Норэтистерон +++ +
Ципротерон ацетат + +++ +++
Дезогестрел + + +

Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.

Можно ли подобрать КОК «по внешности»?

Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.

Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.

Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.

Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.

Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем

Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.

  • Если у пациентки обильные и продолжительные менструации без видимой причины (идиопатические меноррагии), ей прекрасно подойдет Клайра.
  • Пациенткам с СПКЯ предложим Ярину или Диане-35 в зависимости от выраженности гиперандрогении.
  • Пациенткам с ПМС отлично подойдет Джес.
  • Пациенткам с эндометриозом — Жанин.
  • Молодым девушкам лучше рекомендовать препараты с минимальным содержанием эстрогенов и формулой, «держащей удар» возможных пропусков и погрешностей.
  • Женщинам 35+ предпочтительнее предлагать препараты с эстрогенами, идентичными эндогенным (Клайра и Зоэли).
  • Если в глаза бросаются явные признаки эстрогенной недостаточности, можно попробовать стартовать с многофазных препаратов, содержащих разные дозировки гормонов.
  • Курящим (и отказавшимся от курения недавно) женщинам моложе 35 лет следует предложить препарат с минимальной дозой эстрогенов.
  • Если подробнейшая беседа и осмотр не выявили никаких особенностей, препаратом первого выбора должен быть монофазный КОК с содержанием эстрогена не более 30 мкг/сут. и низкоандрогенным гестагеном.

К сожалению, до начала приема КОК невозможно предсказать, как именно организм женщины будет реагировать на конкретную комбинацию.

Не помогают ни фенотипические таблицы, ни глубокое знание биохимии, биофизики и клинической фармакологии, ни дисциплинированно сданная кровь «на все гормоны».

Вооружившись знаниями, можно лишь избежать совсем уж грубых ошибок и вовремя их исправить, проанализировав переносимость ранее использовавшихся препаратов. Поэтому реальность такова, что лучше всех подбирает КОКи врач, который знает, какие 15 комбинаций пациентке не подошли.

Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.

Оксана Богдашевская

Фото thinkstockphotos.com

_____________
Mueck AO, Seeger H, Buhling KJ Gynecol Endocrinol. 2010 г.

Товары по теме: Клайра, Зоэли, Ярина, Джес, Диане-35, Жанин, Марвелон, Фемоден, Белара, Мерсилон, Логест

Источник: https://apteka.ru/info/articles/zhenskoe-zdorove/mekhanizm-deystviya-gormonalnoy-kontratseptsii/

Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты. Как выбрать хорошие противозачаточные таблетки для женщин

Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты. Как выбрать хорошие противозачаточные таблетки для женщин

Из предыдущих публикаций нам известно об абортивном действии гормональных контрацептивов (ГК, ОК).

В последнее время в СМИ можно найти отзывы пострадавших женщин от побочностей ОК, пару из них мы приведём в конце статьи.

Чтобы осветить этот вопрос, мы обратились к доктору, которая подготовила для Азбуки Здоровья эту информацию, а также перевела для нас фрагменты статей с зарубежными исследованиями побочных действий ГК.

Побочное действие гормональных контрацептивов

Действия гормональных контрацептивов, как и у других лекарственных препаратов, определяются свойствами входящих в них веществ. В составе большинства противозачаточных таблеток, назначаемых для плановой контрацепции, находится 2 вида гормонов: один гестаген и один эстроген.

Гестагены

Гестагены = прогестагены = прогестины– гормоны, которые производятся желтым телом яичников (образование на поверхности яичников, появляющееся после овуляции – выхода яйцеклетки), в небольшом количестве – корой надпочечников, а при беременности – плацентой. Основной гестаген – прогестерон.

Название гормонов отражает их основную функцию — «pro gestation» = «для [сохранения] беременности» посредством перестройки эндотелия матки в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Физиологические эффекты гестагенов объединяются в три основные группы.

  1. Вегетативное воздействие. Оно выражается в подавлении пролиферации эндометрия, вызванного действием эстрогенов, и секреторном его преобразовании, что очень важно для нормального менструального цикла. При наступлении беременности гестагены подавляют овуляцию, понижают тонус матки, уменьшая ее возбудимость и сократимость («протектор» беременности). Прогестины отвечают за «созревание» молочных желез.
  2. Генеративное действие. В малых дозах прогестины увеличивают секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), ответственного за созревание фолликулов в яичнике и овуляцию. В больших дозах гестагены блокируют и ФСГ, и ЛГ (лютеинизующий гормон, который участвует в синтезе андрогенов, а совместно с ФСГ обеспечивает овуляцию и синтез прогестерона). Гестагены влияют на центр терморегуляции, что проявляется повышением температуры.
  3. Общее действие. Под влиянием гестагенов уменьшается аминный азот в плазме крови, увеличивается выведение аминокислот, усиливается отделение желудочного сока, замедляется отделение желчи.

В состав оральных контрацептивов входят разные гестагены. Какое-то время считалось, что между прогестинами нет разницы, но сейчас точно известно, что отличие в молекулярном строении обеспечивает разнообразие эффектов.

Другими словами, прогестагены отличаются по спектру и по выраженности дополнительных свойств, но описанные выше 3 группы физиологических эффектов присущи им всем. Характеристика современных прогестинов отражена в таблице.

Выраженный или очень сильно выраженный гестагенный эффект присущ всем прогестагенам. Под гестагенным эффектом понимаются те основные группы свойств, которые были упомянуты ранее.

Андрогенная активность свойственна не многим препаратам, ее результатом является снижение количества «полезного» холестерина (холестерина ЛПВП) и повышение концентрации «вредного» холестерина (холестерина ЛПНП). В результате повышается риск развития атеросклероза. Кроме того, появляются симптомы вирилизации (мужские вторичные половые признаки).

Явный антиандрогенный эффект имеется только у трех препаратов. У этого эффекта положительное значение – улучшение состояния кожи (косметическая сторона вопроса).

Антиминералокортикоидная активность связана с увеличением диуреза, выведением натрия, снижением артериального давления.

Глюкокортикоидный эффект влияет на обмен веществ: происходит снижение чувствительности организма к инсулину (риск возникновения сахарного диабета), повышается синтез жирных кислот и триглицеридов (риск развития ожирения).

Эстрогены

Другим компонентом в составе противозачаточных таблеток являются эстрогены.

Эстрогены – женские половые гормоны, которые продуцируются фолликулами яичников и корой надпочечников (а у мужчин еще и яичками). Выделяют три основных эстрогена: эстрадиол, эстриол, эстрон.

Физиологические эффекты эстрогенов:

— пролиферация (рост) эндометрия и миометрия по типу их гиперплазии и гипертрофии;

— развитие половых органов и вторичных половых признаков (феминизация);

— подавление лактации;

— угнетение резорбции (разрушение, рассасывание) костной ткани;

— прокоагулянтное действие (повышение свертываемости крови);

— повышение содержания ЛПВП («полезного» холестерина) и триглицеридов, снижение количества ЛПНП («плохого» холестерина);

— задержка натрия и воды в организме (и, как следствие, повышение артериального давления);

— обеспечение кислой среды влагалища (в норме рН 3,8-4,5) и роста лактобактерий;

— усиление выработки антител и активности фагоцитов, повышение устойчивости организма к инфекциям.

Эстрогены в составе оральных контрацептивов нужны для контроля менструального цикла, в защите от нежелательной беременности они участия не принимают. Чаще всего в состав таблеток входит этинилэстрадиол (ЭЭ).

Механизмы действия оральных контрацептивов

Итак, учитывая основные свойства гестагенов и эстрогенов, можно выделить следующие механизмы действия оральных контрацептивов:

1) угнетение секреции гонадотропных гомонов (за счет гестагенов);

2) изменение рН влагалища в более кислую сторону (влияние эстрогенов);

3) повышение вязкости шеечной слизи (гестагены);

4) употребляемое в инструкциях и руководствах словосочетание «имплантация яйцеклетки», которое скрывает от женщин абортивное действие ГК.

Источник: https://gosnauka.ru/peroralnye-kontraceptivy-mehanizm-deistviya-klassifikaciya-preimushchestva-pobochnye-effekty-kak-vyb.html

Комбинированные контрацептивы: тонкости применения

Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты. Как выбрать хорошие противозачаточные таблетки для женщин

Марина Поздеева о современных возможностях и формах комбинированной гормональной контрацепции

С момента появления первого гормонального контрацептива — «Эновида» — прошло более 55 лет. Сегодня препараты стали более низкодозными, безопасными и разнообразными по ­форме.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК)

В большинстве препаратов используется эстроген этинилэстрадиол в дозировке 20 мкг. В качестве гестагена ­применяют:

  • норэтиндрон;
  • ­левоноргестрел;
  • норгестрел;
  • норэтиндрон ­ацетат;
  • ­норгестимат;
  • дезогестрел;
  • дроспиренон — самый современный ­прогестин.

Новое веяние в производстве КОК — выпуск препаратов, повышающих уровень фолатов в крови. Эти КОК содержат дроспиренон, этинилэстрадиол и левомефолат кальция (метаболит фолиевой кислоты) и показаны женщинам, планирующим беременность в ближайшее ­время.

Монофазные КОК контрацептивы имеют постоянную дозу эстрогена и прогестина. Двухфазные КОК содержат две, трехфазные — три, а четырехфазный — четыре комбинации эстрогена и гестагена. Многофазные препараты не имеют преимуществ перед монофазными комбинированными оральными контрацептивами по эффективности и побочным эффектам [1].

На фармацевтическом рынке доступны около трех десятков КОК, подавляющее большинство среди которых — монофазные. Они выпускаются в форме 21+7:21 гормонально активная таблетка и 7 таблеток-плацебо. Это облегчает последовательный ежедневный контроль над регулярным применением ­КОК.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) список: виды и названия

Механизм действия

Основной принцип работы КОК заключается в ингибировании овуляции. Препараты снижают синтез ФСГ и ЛГ. Сочетание эстрогена и прогестина дает синергический эффект и повышает их антигонадотропные и антиовуляторные свойства. Кроме того, КОК противозачаточные изменяют консистенцию цервикальной слизи, вызывают гипоплазию эндометрия и уменьшают сократимость маточных ­труб.

Эффективность во многом зависит от комплайенса. Частота наступления беременности в течение года колеблется от 0,1 % при корректном применении до 5 % при нарушениях в режиме ­приема.

Преимущества

Комбинированные гормональные контрацептивы широко применяют для лечения нарушений менструального цикла, уменьшения или устранения овуляторного синдрома. Прием КОК уменьшает кровопотерю, поэтому целесообразно их назначение при меноррагии. КОК могут использоваться для корректировки менструального цикла — при необходимости отсрочить наступление очередной ­менструации.

КОК снижают риск развития доброкачественных образований груди, воспалительных заболеваний органов малого таза, функциональных кист.

Прием КОК при уже имеющихся функциональных кистах способствует их значительному уменьшению или полному рассасыванию.

Применение КОК способствует снижению риска злокачественных заболеваний яичников на 40 %, аденокарциномы эндометрия — на 50 % [2]. Защитный эффект длится до 15 лет после отмены ­препарата.

Недостатки

Побочные эффекты: тошнота, чувствительность груди, прорывные кровотечения, аменорея, головная ­боль.

Эстроген, входящий в состав КОК, способен активировать механизм свертывания крови, что может привести к развитию тромбоэмболии.

В группу риска развития подобных осложнений на фоне приема КОК входят женщины с высоким уровнем ЛПНП и низким уровнем ЛПВП крови, тяжелой формой диабета, сопровождающейся поражением артерий, неконтролируемой артериальной гипертензией, ожирением. Кроме того, вероятность появления нарушений свертывания крови повышается у курящих ­женщин.

Противопоказания для применения комбинированных оральных контрацептивов

  • тромбозы, ­тромбоэмболии;
  • стенокардия, транзиторные ишемические ­атаки;
  • мигрень;
  • сахарный диабет с сосудистыми ­осложнениями;
  • панкреатит с выраженной ­триглицеридемией;
  • заболевания ­печени;
  • гормонозависимые злокачественные ­заболевания;
  • кровотечения из влагалища невыявленной ­этиологии;
  • лактация.

КОК и рак молочной железы

Наиболее полный анализ случаев развития рака груди на фоне приема КОК был представлен в 1996 году Совместной группой по изучению гормональных факторов рака молочной железы (Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer) [3]. В исследовании оценивались эпидемиологические данные из более чем 20 стран мира.

Результаты исследования показали, что женщины, которые принимают КОК в настоящее время, а также те, которые принимали их в течение последних 1–4 лет, имеют незначительно повышенный риск развития рака молочной железы.

В исследовании было подчеркнуто, что пациентки, участвующие в эксперименте, намного чаще подвергались обследованиям груди, чем женщины, не принимающие ­КОК.

Сегодня предполагается, что использование КОК может выступать в качестве кофактора, который лишь взаимодействует с основной причиной развития рака молочной железы и, возможно, потенцирует ее [2].

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)

Патч трансдермальной терапевтической системы наклеивают на 7 дней. Использованный патч удаляют и сразу же заменяют новым в один и тот же день недели, на 8-й и 15-й дни менструального цикла.

ТТС появилась на рынке в 2001 году («Евра»). Каждый патч содержит недельный запас норэлгестромина и этинилэстрадиола. ТТС наклеивают на сухую, чистую кожу ягодиц, живота, наружной поверхности верхней части плеча или туловища с минимальным оволосением.

Важно каждый день контролировать плотность прикрепления ТТС и не наносить поблизости косметических средств. Ежедневное высвобождение половых стероидов (203 мкг норэлгестромина + 33,9 мкг этинилэстрадиола) сравнимо с дозой низкодозированных КОК.

На 22 день менструального цикла ТТС снимают, и наклеивают новый патч спустя 7 дней (на 29 день).

Механизм действия, эффективность, недостатки и преимущества такие же, как и у КОК.

Вагинальное кольцо

Гормональное вагинальное кольцо («НоваРинг») содержит этоногестрел и этинилэстрадиол (суточное высвобождение 15 мкг + 120 мкг соответственно). Кольцо устанавливают на три недели, после чего удаляют и выдерживают недельный перерыв. На 29 день цикла вводят новое ­кольцо.

Дозировка этинилэстрадиола в вагинальном кольце ниже, чем у КОК, за счет того что всасывание идет непосредственно через слизистую влагалища, минуя ЖКТ.

Вследствие полного подавления овуляции и регулярного высвобождения, не зависящего от пациентки, эффективность выше, чем у КОК (0,3–6 %). Еще одно преимущество кольца — низкая вероятность диспепсических побочных эффектов.

У некоторых пациенток появляется раздражение влагалища, выделения. Кроме того, кольцо может случайно ­выскользнуть.

Влияние гормональных контрацептивов на либидо изучено недостаточно, данные исследований противоречивы и зависят от среднего возраста в выборке и гинекологических заболеваний, применяемых препаратов, способов оценки качества сексуальной жизни. В целом у 10–20 процентов женщин возможно уменьшение либидо на фоне приема препаратов. У большинства пациенток применение ГК на либидо не влияет [10].

При акне и гирсутизме обычно понижен уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). КОК повышают концентрацию этого глобулина, благотворно влияя на состояние ­кожи.

Тонкости применения

Эстроген в составе КОК, способствует выведению ЛПНП и повышению уровня ЛПВП и триглицеридов. Прогестины противодействуют эстроген-индуцированному изменению уровня липидов в ­организме.

  1. При акне назначают препараты, содержащие ципротерона ацетат, дроспиренон или дезогестрел в качестве прогестина. КОК, содержащие ципротерона ацетат и этинилэстрадиол, более эффективны при акне, чем комбинация этинилэстрадиола и левоноргестрела [4].
  2. При гирсутизме рекомендованы препараты, содержащие прогестагены с антиадрогенными свойствами: ципротерона ацетат или дроспиренон [5].
  3. Комбинации эстрадиола валерата и диеногеста эффективнее сокращают кровопотерю при менструации, чем этинилэстрадиол и левоноргестрел [6]. Кроме того, для лечения меноррагии показана внутриматочная ­система.
  4. Препараты, содержащие дроспиренон 3 мг и этинилэстрадиола 20 мкг признаны наиболее эффективной комбинацией для коррекции симптомов ПМС, в том числе психогенного характера [7].
  5. Прием оральных контрацептивов повышает систолическое артериальное давление (АД) на 8 мм рт. ст., а диастолическое — на 6 мм рт. ст. [8]. Существуют данные об увеличении риска сердечно-сосудистых событий у женщин, принимающих КОК [9]. Из-за повышения вероятности развития инфаркта миокарда и инсульта у пациенток с артериальной гипертензией при назначении КОК необходимо тщательно взвешивать соотношение польза/риск.
  6. У некурящих женщин младше 35 лет с компенсированной гипертонией возможно назначение КОК с тщательным контролем АД в течение первых месяцев ­приема.
  7. В случае повышения АД на фоне приема КОК или женщинам с тяжелой гипертонической болезнью показаны внутриматочная система или ДМПА [10].
  8. Подбор контрацептива для пациенток с дислипидемией необходимо осуществлять, учитывая влияние средств на уровень липидов (см. табл. 5).
  9. Поскольку абсолютный риск сердечно-сосудистых катастроф у женщин с контролируемой дислипидемией невысок, в большинстве случаев возможно применение КОК, содержащих эстроген в дозировке 35 мкг или менее. Для пациенток с уровнем ЛПНП выше 4,14 ммоль/л показаны альтернативные средства контрацепции [8].
  10. Использование КОК у женщин с сахарным диабетом, сопровождающимся сосудистыми осложнениями, не рекомендуется [2]. Подходящим вариантом гормональной контрацепции при сахарном диабете является внутриматочная левоноргестрел-рилизинг-система, при этом коррекции дозы гипогликемических препаратов, как правило, не ­требуется.
  11. Результаты эпидемиологических исследований, изучающих риск развития инфаркта миокарда при назначении оральных контрацептивов курящим женщинам, противоречивы. Из-за ограниченного количества убедительных данных КОК рекомендуют назначать с осторожностью всем курящим женщинам старше 35 ­лет.
  12. Ожирение с индексом массы тела 30 кг/м2 и выше снижает эффективность КОК и трансдермальных ГК [8]. Кроме того, применение КОК при ожирении является фактором риска венозной тромбоэмболии. Поэтому методом выбора для таких пациенток являются мини-пили (гестагенсодержащие таблетированные контрацептивы) и внутриматочные контрацептивы (левоноргестерелрилизинг-­система).
  13. Применение КОК с дозировкой эстрогена менее 50 мкг у некурящих, здоровых женщин в возрасте старше 35 лет может благотворно влиять на плотность костной ткани и вазомоторные симптомы в перименопаузе [8]. Это преимущество должно рассматриваться сквозь призму риска венозной тромбоэмболии и сердечно-сосудистых факторов. Поэтому женщинам позднего репродуктивного периода КОК назначают ­индивидуально.

Список источников

  1. Van Vliet H. A. A. M. et al. Biphasic versus triphasic oral contraceptives for contraception //The Cochrane Library. — 2006.
  2. Omnia M Samra-Latif. Contraception. Available from http://emedicine.medscape.com
  3. Collaborative Group on Hormonal Factors in Breast Cancer.

    Breast cancer and hormonal contraceptives: collaborative reanalysis of individual data on 53,297 women with breast cancer and 100,239 women without breast cancer from 54 epidemiological studies. Lancet 1996; 347 (9017):1713–1727.

  4. Carlborg L.

    Cyproterone acetate versus levonorgestrel combined with ethinyl estradiol in the treatment of acne. Results of a multicenter study. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica 1986;65:29–32.

  5. Batukan C et al. Comparison of two oral contraceptives containing either drospirenone or cyproterone acetate in the treatment of hirsutism.

    Gynecol Endocrinol 2007;23:38–44.

  6. Fruzzetti F, Tremollieres F, Bitzer J. An overview of the development of combined oral contraceptives containing estradiol: focus on estradiol valerate/dienogest. Gynecol Endocrinol 2012;28:400–8.
  7. Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM.

    Oral contraceptives containing drospirenone for premenstrual syndrome. Cochrane Database Syst Rev 2012.

  8. Armstrong C, Coughlin L. ACOG releases guidelines on hormonal contraceptives in women with coexisting medical conditions. — 2007.
  9. Carr BR, Ory H.

    Estrogen and progestin components of oral contraceptives: relationship to vascular disease. Contraception 1997; 55: 267–272.

  10. Burrows LJ, Basha M, Goldstein AT. The effects of hormonal contraceptives on female sexuality: a review. The journal of sexual medicine 2012; 9: 2213–23.

Источник: https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/diagnosis_treatment/kombinirovannyie_kontratseptivyi_tonkosti_primeneniya

Пероральные контрацептивы: как выбрать и принимать, преимущества и недостатки, противопоказания

Пероральные контрацептивы: механизм действия, классификация, преимущества, побочные эффекты. Как выбрать хорошие противозачаточные таблетки для женщин

Самым надежным методом предохранения от незапланированной беременности считается гормональная контрацепция, которая используется в виде внутриматочных спиралей, инъекций, пластырей, вагинальных колец, подкожных имплантов.

Наиболее популярной и удобной формой приема гормонов являются противозачаточные таблетки. История применения пероральных контрацептивов началась в 50-60-х гг. XX века (препарат Эновид, США).

С тех пор они постоянно совершенствовались, снижались дозировки, изучались новые синтетические аналоги, уменьшались риски побочных явлений.

Виды препаратов

Все применяемые пероральные контрацептивы делятся на две основные группы:

  1. Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), содержащие два гормона эстроген (этинилэстрадиол, эстрадиола валерат) и прогестин (норэтистерон, норгестрел, гестоден, дезогестрел, диеногест).
  2. Мини-пили, содержащие только прогестин (микролют, экслютон, чарозетта, микронор, лактинет).

КОК могут быть:

  • однофазные (микрогинон, марвелон, ригевидон, линдинет) с одинаковыми неизменными дозами эстрогена и прогестина;
  • двухфазные (дивина, антеовин, климен, секвилар) с постоянной дозой эстрогена и переменной прогестина;
  • трехфазные (триквилар, три-регол, тризистон), где дозировка эстрогена и прогестина меняется трижды с учетом фазы менструального цикла (фолликулярная, овуляторная, лютеиновая).

В полифазных контрацептивах для обозначения таблеток с отличающимся содержанием гормонов используют покрытие оболочками разной окраски. Например, в двухфазном КОК Дивина в упаковке имеется 11 таблеток белого цвета и 10 голубого.

КОК в зависимости от количества эстрогена различают высокодозированные (более 35 мкг – силест, антеовин, диане-35, нон-овлон, тризистон, овидон, триквилар), низкодозированные (30 мкг – микрогинон, марвелон, регулон, фемоден, белара, ярина, линдинет, хлое) и микродозированные (20 мкг – логест, мерсилон, мирелль, минизистон, зоэли, линдинет-20, джес, новинет).

Особенности выбора

При выборе пероральных контрацептивов следует понимать, что не существует лучшего или худшего препарата, поэтому не стоит ориентироваться на отзывы подруг или чьи-либо другие советы. Каждый организм индивидуален и имеет свои особенности. Есть средства, которые подходят и не подходят в конкретной ситуации.

Общие рекомендации

Если женщина решила принимать контрацептивы, то в первую очередь она должна обратиться к гинекологу и пройти обследование, так как при выборе учитывается много факторов. Только врач сможет подобрать оптимальный препарат, изучив результаты анализов, возраст и фенотип пациентки, состояние репродуктивной системы, планов касательно рождения ребенка в будущем.

Тем не менее, существуют некоторые общие рекомендации по выбору:

  1. Микродозированные противозачаточные таблетки рекомендуются девушкам, только начинающим половую жизнь, впервые применяющим КОК женщинам, пациенткам младше 25 и старше 35 лет.
  2. Низкодозированные монофазные пероральные контрацептивы обладают противоандрогенным эффектом. Способствуют уменьшению роста волос в нежелательных местах (на верхней губе, внизу живота, щеках, подбородке), жирности кожи лица и головы, себореи, акне. Предназначены для рожавших женщин молодого и среднего возраста и тем, кому не подходят микродозированные препараты, о чем можно судить по появлению межменструальных кровянистых выделений.
  3. Высокодозированные оральные контрацептивы используются в основном для коррекции гормональных нарушений, терапии эндометриоза и прочих патологий женских половых органов.
  4. Мини-пили назначают курящим женщинам старше 35 лет, женщинам в период лактации, а также в случае, если для приема КОК имеются противопоказания.

Мини-пили обладают несколько более низким уровнем защиты по сравнению с КОК, но и имеют меньшую вероятность возникновения негативных для здоровья последствий.

Выбор контрацептивов по фенотипу

При выборе пероральных контрацептивов учитывается конституционные особенности и фенотип женщины. Выделяют их три.

Эстрогеновый тип. К нему относятся женщины низкого или среднего роста, с мягкими и густыми волосами, сухой кожей, хорошо развитыми молочными железами, высоким тембром голоса.

Месячные у них протекают длительно, обильно и болезненно, сопровождаются ПМС.

Им рекомендуются пероральные противозачаточные средства с усиленным гестагенным компонентом: с гестоденом (логест, линдинет-20, фемоден) или левоноргестрелом (минизистон, микрогинон, ригевидон, триквилар, тризистон).

Сбалансированный тип. Представительницы слабого пола с таким фенотипом женственны, среднего роста, имеют нормальную кожу, грудь средних размеров.

Менструации длятся около 5 дней, протекают с умеренными выделениями, редко сопровождаются ПМС.

Из пероральных контрацептивов им назначают микро- или низкодозированные препараты (марвелон, новинет, логест, три-мерси, силест, фемоден, линдинет-30, триквилар).

Гестагенный тип. К нему относятся женщины с мальчишеским телосложением, высокого роста, избыточной активностью сальных желез, низким тембром голоса, маленькой грудью.

Месячные скудные, безболезненные, перед ними часто возникают вялость, депрессивные состояния, боли внизу живота, в спине и мышцах.

При данном фенотипе подходят пероральные контрацептивы с усиленным эстрогеновым компонентом (джаз, белара, хлое, мидиана, клайра, ярина, зоэли), а при наличии выраженных признаков гиперандрогении – высокодозированные КОК (овидон, бисекурин, нон-овлон, диане-35).

Популярные препараты

К часто используемым в гинекологии пероральным противозачаточным средствам относятся чарозетта, триквилар, марвелон, джес, ярина, марвелон.

Марвелон

Препарат выпускается фармацевтической компанией Органон (Нидерланды). Относится к низкодозированным КОК, является однофазным, содержит по 0.15 мг дезогестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола. В упаковке 21 таблетка белого цвета.

Марвелон используется для контрацепции, для восполнения дефицита гормонов и коррекции нарушений менструального цикла. Принимать его следует каждый день в течение трех недель, а затем после недельного перерыва начинать новую упаковку. Во время прекращения приема контрацептива должны начаться месячные.

Триквилар

Триквилар выпускается всемирно известной компанией Bayer (Германия), является трехфазным КОК. В упаковке:

  • 5 таблеток белого цвета, содержащих по 0.075 мг левоноргестрела и 0.04 мг этинилэстрадиола;
  • 6 таблеток светло-коричневого цвета, содержащих 0.05 мг левоноргестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола;
  • 10 таблеток желтого цвета, содержащих 0.125 мг левоноргестрела и 0.03 мг этинилэстрадиола.

Препарат хорошо переносится, принимать его следует в течение 21-го дня последовательно по одной таблетке, а прием следующей упаковки начать через 7 дней после окончания предыдущей. Его нельзя назначать подросткам с неустановившимся циклом, а также женщинам после наступления менопаузы.

Джес

Джес – микродозированный монофазный пероральный контрацептив четвертого поколения. Производится компанией Bayer по 28 таблеток в пачке, 24 из которых светло-розового цвета и имеют в составе по 3 мг дроспиренона и 0.02 мг этинилэстрадиола, а 4 белого цвета и являются плацебо, то есть не содержат активных компонентов.

Используется в целях контрацепции для молодых девушек и женщин, для лечения угревой сыпи, тяжелых форм ПМС, регуляции менструального цикла. Джес не влияет на вес женщины, не вызывает отеков, улучшает состояние волос и ногтей. Принимать препарат следует непрерывно, после окончания упаковки на следующий день начинать новую.

Ярина

Ярина, как и пероральный контрацептив Джес, относится к монофазным КОК, содержит дроспиренон и этинилэстрадиол и производится компанией Bayer. Существует два вида препарата: Ярина и Ярина Плюс. Ярина Плюс дополнительно включает левомефолат кальция – источник фолиевой кислоты, применяется при обнаружении признаков недостатка витамина B9.

Ярина содержит 21 таблетку и принимается курсами с перерывом в 7 дней, а Ярина Плюс – 28 таблеток, из которых 7 (светло-оранжевого цвета) не содержат гормоны, поэтому употребляется в постоянном режиме. Назначают эти гормональные пероральные таблетки для предупреждения нежелательной беременности и установления регулярного менструального цикла.

Чарозетта

Чарозетта производится фирмой Органон (Нидерланды), относится к гестагенным пероральным контрацептивам. Активным веществом является дезогестрел в дозировке 0.075 мг.

Препарат предназначен для контрацепции женщинам после родов в период грудного вскармливания, после абортов, при непереносимости эстрогенов и невозможности приема КОК по другим причинам. В упаковке содержится 28 таблеток.

Силест

Силест выпускается в Швейцарии, относится к высокодозированные монофазным КОК. В качестве активных компонентов используются этинилэстрадиол (0.035 мг) и норгестимат (0.25 мг). Может вызывать побочные эффекты, что обусловлено повышенной дозировкой эстрогена.

Назначается для контрацепции и в терапевтических целях при некоторых гинекологических заболеваниях. Не рекомендуется для применения девушкам, не достигшим 18 лет.

Преимущества и недостатки

При сравнении пероральных контрацептивов с альтернативными способами контрацепции можно обнаружить и преимущества, и недостатки.

К достоинствам противозачаточных таблеток относятся:

  • максимальный уровень надежности (более 99%);
  • удобная лекарственная форма;
  • доступность и широкий ассортимент препаратов;
  • коррекция нарушений гормонального фона, менструального цикла и лечение гинекологических болезней;
  • устранение неприятных симптомов ПМС;
  • улучшение состояния волос, ногтей, избавление от угревой сыпи, повышенной жирности кожи и волос;
  • возможность применения в любом возрасте;
  • отсутствие дискомфорта во время полового акта (как при использовании барьерной контрацепции, противозачаточных вагинальных свечей, мазей, кремов);
  • возможность быстрого и безболезненного восстановления способности к зачатию и деторождению, причем на фоне отмены препаратов шансы забеременеть увеличиваются.

Однако пероральные контрацептивы имеют и недостатки, которые также необходимо принимать во внимание. Так, необходимо строго соблюдать инструкцию, пить препарат ежедневно в одно и то же время. При неправильном приеме или пропуске таблеток происходит значительное снижение степени защиты.

Такая форма противозачаточных имеет побочные эффекты (головные боли, расстройства ЖКТ, снижение либидо, отеки, боли в молочных железах, тошнота, депрессии), поэтому следует тщательно подбирать препарат с учетом многих факторов. Имеется большой список противопоказаний, особенно для КОК (сердечно-сосудистые патологии, заболевания печени и почек, сахарный диабет и другие).

Следует учесть, что контрацептивный эффект наступает замедленно (от 7 дней), при этом отсутствует защита от инфекций, передающихся половым путем.

: Врач акушер-гинеколог о видах и применении пероральных контрацептивов

26 мая 2018

Источник: https://prosto-mariya.ru/peroralnye-kontraceptivy-vidy-kakie-vybrat-obzor-preparatov_2021.html

МедНаука
Добавить комментарий