Пипольфен драже инструкция по применению. Официальная инструкция по применению

Пипольфен®

Пипольфен драже инструкция по применению. Официальная инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Пипольфен®

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/мл, 2 мл

Состав

1мл раствора содержит

активное вещество – прометазина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: гидрохинон, калия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зеленоватым оттенком раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Фенотиазина производные. Прометазин

Код ATХ R06A D02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения.

Эффект обычно продолжается в течение 4-6 часов после приема внутрь, но может сохраняться и на протяжении 12 часов. Связывание с белками плазмы крови – 65-90%.

Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения – 7-14 часов.

Фармакодинамика

Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Прометазин является эффективным блокатором рецепторов H1, противорвотным и седативным препаратом, также эффективным при головокружении.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативно-снотворный эффект прометазина связан с блокадой гистаминовых, серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов и стимуляцией альфа-адренергических рецепторов.

Показания к применению

– симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, конъюнктивит, крапивница, кожный зуд, дермографизм, ангионевротический отек)

– в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций: после начальной терапии острых симптомов другими препаратами, например адреналином

– в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период, а также для достижения седативного эффекта в акушерстве

– кратковременная седация у детей и взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Препарат для внутримышечного или внутривенного введения.

Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить:

– пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать препарат внутрь;

– в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами (анафилактические реакции на прием лекарственных средств);

– в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период и в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркозных средств.

Внутривенно препарат (0,15-0,30 мг/кг веса тела) следует вводить для индукции наркоза.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

При внутримышечном (в/м) введении максимальная суточная доза для взрослых – 250мг (10мл), разовая – 50мг (2мл).

При необходимости можно вводить в/м по 12,5-25 мг через каждые 4-6 часов.

При аллергических состояниях – 25мг 1-2 раза в сутки. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

В качестве седативного средства в предоперационный период: за 2,5 часа до операции внутримышечно вводят 50мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час.

Рекомендуемые дозы для детейи подростков:

Раствор для инъекций нельзя применять у детей в возрасте до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания)

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: применение в данной возврастой группе не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям в возрасте 5-10 лет: внутримышечно 6,25 мг – 12,5 мг. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых больных рекомендуется применять вдвое меньшую дозу.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

На основании имеющихся данных, нельзя определить частоту побочных реакций.

– лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз

– аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отёк, анафилаксия

– анорексия

– спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, взволнованность (у детей возможны парадоксальная повышенная возбудимость, ночные кошмары, утомляемость, эйфория, нервозность, галлюцинации)

– экстрапирамидные симптомы, например, кривошея, протрузия языка (по всей вероятности, при применении более высоких парентральных и пероральных доз), тремор, сонливость, головокружение, головные боли, нарушение координации движений, бессонница, конвульсии. Имелись случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой смертельного исхода)

– размытость зрения, диплопия

– звон или шум в ушах

– сердцебиение, аритмия, тахикардия, брадикардия

– повышение или снижение артериального давления, обмороки

– астма, заложенность носа, угнетение дыхание (потенциально со смертельным исходом) и остановка дыхания (потенциально со смертельным исходом)

– сухость во рту, тошнота, рвота, запор, раздражение желудка

– желтуха (обусловленная холестазом)

– кожные высыпания, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница

– задержка мочи

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

– коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы любой этиологии

– период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

– детский возраст до 2-х лет (в виду возможности развития фатального угнетения дыхания).

– одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС, адреналином

С осторожностью: детям с 5 лет, подросткам, пожилым пациентам

Лекарственные взаимодействия

Пипольфен потенцирует угнетающее влияние седативных, снотворных препаратов, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов на центральную нервную систему. Поэтому во время лечения Пипольфеном рекомендуется снижение дозы этих препаратов.

Пипольфен может усиливать действие препаратов с антихолинергическим действием.

При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (Пипольфен может блокировать альфа-адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина).

Пипольфен может усиливать действие антигипертензивных средств.

При совместном применении Пипольфен может усиливать действие препаратов, вызывающих экстрапирамидные симптомы (повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС).

Пипольфен может снижать порог судорожной готовности, вследствие чего может возникнуть необходимость изменения дозы противосудорожных препаратов.

Лечение Пипольфеном следует отменить за 72 часа перед началом кожных аллергических проб, поскольку прометазин ингибирует высвобождение гистамина, и его применение может привести к ложно-отрицательному результату.

Особые указания

Внутривенное введение следует проводить с исключительной осторожностью во избежания экстравазации или непреднамеренного интраартериального введения.

Если пациент жалуется на боль при внутривенной инъекции, следует немедленно прекратить введение препарата, так как боль может быть признаком экстравазации или непреднамеренного интра-артериального введения.

При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность во избежание случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.

Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз) у пациентов пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов. Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинэргическим эффектам Пипольфена, который также может вызвать спутанность сознания.

При наличии признаков и симптомов болезни Рейе препарат следует отменить.

Пипольфен может маскировать признаки-предвестники ототоксичности, вызванные ототоксичными медицинскими препаратами, например, салицилатами. Кроме того, вследствие подавления рвоты, Пипольфен препятствует раннему диагнозу кишечной непроходимости или повышенного внутричерепного давления.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Пипольфен может вызывать (в основном после парентерального введения) застойную желтуху.

Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении пациентов, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с Пипольфеном.

Вследствие антихолинергического действия Пипольфена может наступить ухудшение течения некоторых заболеваний (закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструкция шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы). При назначении этого препарата пациентам с такими заболеваниями необходима особая осторожность.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с астмой или с тяжелыми заболеваниями органов дыхания. Прометазин может снижать влажность слизистой дыхательных путей, увеличивать вязкость мокроты и ухудшать ее выделение, кроме того, он может вызвать угнетение дыхания с фатальным исходом.

Повышенная возбудимость и ненормальная моторика кишечника наблюдалась после однократного применения Пипольфена. При развитии этих симптомов следует рассмотреть возможность отмены Пипольфена и перехода на другие препараты.

При применении Пипольфен наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с возможным фатальным исходом.

К симптомам ЗНС относятся: гипирексия, мышечная ригидность, измененный психический статус, вегетативная нестабильность: нерегулярный пульс, нестабильное артериальное давление, тахикардия, нарушение сердечного ритма. При подозрении на ЗНС следует немедленно отменить Пипольфен.

Так как наблюдались случаи рецидивов ЗНС при применении фенотиазинов, следует проявлять исключительную осторожность при повторном применении Пипольфена.

Во время применения Пипольфена следует избегать употребление алкоголя.

Инъекции Пипольфена содержат метабисульфит калия и безводный сульфит натрия, которые в редких случаях могут вызывать тяжёлые аллергические реакции и бронхоспазм

Пипольфен может повышать толерантность к глюкозе.

Применение в педиатрии

Пипольфен нельзя назначать детям младше 2-х лет, в связи с возможностью развития фатального торможения дыхания.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначение препарата не рекомендуется в виду отсутствия опыта применения.

Детям старше 5 лет Пипольфен необходимо назначать с большой осторожностью.

Следует избегать одновременного применения других препаратов, угнетающих дыхание.

У детей Пипольфен также следует применять с исключительной осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания, так как симптомы недиагностированной энцефалопатии, синдрома Рейе и побочные эффекты препарата прометазина имеют определенные сходства.

Беременность и период лактации

В виду отсутствия опыта применения назначение препарата во время беременности не рекомендуется.

Применение Пипольфена не рекомендуется за 2 недели до родов в связи с риском развития перевозбуждения у новорожденного.

По имеющимся данным, лишь минимальные количества прометазина секретируется в материнское молоко. Несмотря на это, нельзя исключить риск развития перевозбуждения у новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пипольфен снижает умственную и физическую работоспособность пациентов, в связи с чем, в начале лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность периода ограничения определяются индивидуально. В дальнейшем способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами определяется в индивидуально.

Передозировка

Симптомы: у детей возможны симптомы возбуждения, атаксии, нарушения координации движений, атетоза и галлюцинации. У взрослых возможны симптомы сонливости с переходом в кому. Как у взрослых, так и у детей наблюдались судороги, которым может предшествовать кома или перевозбуждение. Угнетение сердечной деятельности и дыхания отмечаются нечасто.

Лечение: в связи с отсутствием антидота назначают симптоматическую и поддерживающую терапию, основной целью которой является поддержание адекватной дыхательной функции и сердечной деятельности. Можно назначить активированный уголь и/или промывание желудка. Судороги следует устранять введением диазепама или других подходящих антиконвульсивных препаратов. Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего цвета.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и пленки ПЭТФ/ПЭ.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 оС до 25оС, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41

e-mail: egis@egis.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BF%D0%B8%D0%BF%D0%BE%D0%BB%D1%8C%D1%84%D0%B5%D0%BD-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/540864601477650951?instruction_lang=RU

ПИПОЛЬФЕН

Пипольфен драже инструкция по применению. Официальная инструкция по применению
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже светло-голубого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью, без или почти без запаха.

1 драже
прометазина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: ариавит синий, глицерол, желатин, титана диоксид, макрогол 35 000, тальк, сахароза.

20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (25) – коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или с зеленым оттенком, без или почти без запаха.

1 мл1 амп.
прометазина гидрохлорид25 мг50 мг

Вспомогательные вещества: гидрохинон – 0.4 мг, калия дисульфит – 1.5 мг, натрия сульфит безводный – 2 мг, натрия хлорид – 14 мг, вода д/и – до 2 мл.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов.

Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет около 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени при “первом прохождении” преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени – через кишечник.

Показания

— аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд);

— вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/);

— в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;

— для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;

— послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);

— кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);

— в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Дозировка

Назначают внутрь, в/м и в/в.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

В/м препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз/сут, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч.

При лечении аллергических заболеваний Пипольфен назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз/сут вечером или по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают внутрь или в/м в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.

При кинетозе Пипольфен назначают внутрь по 25 мг 2 раза/сут, первый прием – за 0.5-1 ч до поездки, последующий – через 8-12 ч.

В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают внутрь или в/м в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/сут в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают внутрь по 25 мг (1 драже) 3-4 раза/сут. Драже делить не рекомендуется, поэтому применение данной лекарственной формы детям в возрасте до 6 лет не показано.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах – экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Лекарственное взаимодействие

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови.

Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Беременность и лактация

Клинические данные о применении препарата Пипольфен при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения); детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).

С осторожностью следует назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 5 лет.

Описание препарата ПИПОЛЬФЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/pipolfen/

Пипольфен , Драже

Пипольфен драже инструкция по применению. Официальная инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ПИПОЛЬФЕН®

Торговое название

Пипольфен ®

Международное непатентованное название  

Прометазин

Лекарственная форма  

Драже 25мг

Состав

Одно драже содержит

активное вещество –  прометазина гидрохлорид  25мг,

вспомогательные вещества: кислота стеариновая,магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат,

оболочка: синий патентованный V (E 131),желатин, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 35000, глицерол (глицерин),сахароза.

Описание

Чечевицеобразные драже с блестящейповерхностью, светло-голубого цвета, на разрезе ядро белого цвета, безмеханических включений и пятен, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системногоприменения. Производные фенотиазина.

Код  ATC    R06AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь прометазин быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. Клинические эффекты проявляютсячерез 45-60 минут после приема внутрь и длятся 4-6 часов (в некоторых случаях до12 часов). Биодоступность составляет 40%. Связывание с белками плазмы 65-90%. Объемраспределения – 120-130л.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарныйбарьер.  Прометазин подвергаетсяинтенсивному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной путьметаболизма – S-окисление. Его основные метаболиты – сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин-  выводятся почками.

Период полувыведения 7-14 часов.

Фармакодинамика

Прометазин, активный компонент препаратаПипольфен, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярнуюструктуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Онявляется сильным блокатором H1-рецепторов и тормозит развитие опосредованнойгистамином ранней фазы аллергической реакции.

Угнетает выделение медиаторов,участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов,нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Уменьшает текучестьмембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов. Эффективно тормозит развитиекожных реакций на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение.

Обладает выраженным противорвотным и седативным действием, а также обладаетместно-анестезирующим эффектом. В терапевтических дозах Пипольфен не влияет насердечно-сосудистую систему.

Противорвотное действие прометазина обусловленоего центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимостивестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормознымэффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативноедействие обусловлено ингибированием гистамин – N- метилтрасферазы и блокадойцентральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада других рецепторов центральной нервной системы,таких как  серотониновых и ацетилхолиновых,альфа-адренергических рецепторов, косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярнойформации ствола мозга.

Показания к применению

–  симптоматическоелечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, поллиноз, зуд, конъюнктивит, крапивница,ангионевротический отек, дермографизм)

– в качестве вспомогательной терапии посленачала лечения другими средствами  (анафилактические реакции на прием лекарственных средств)

–  вкачестве седативного средства в пред- и послеоперационный период

– профилактика и лечение тошноты и рвоты,связанной с наркозом и/или   появляющиесяв послеоперационном периоде

– послеоперационные боли (в сочетании санальгетиками)

– профилактика и лечение кинетозов (головокружениеи синдром укачивания).

Способ применения и дозы

Препарат применять строго по назначениюврача!

Рекомендуемые дозы для взрослых:

При аллергических состояниях:  по 25мг вечером перед сном или по 25мг 3-4раза в сутки до еды.  Следует назначать минимальноэффективную дозу.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты:обычно эффективен однократный приём 25мг. При необходимости принимают по 25мгкаждые 4-6 часов.

Для профилактики и лечения кинетозов(головокружение и синдром укачивания): рекомендуемая доза – 25мг 2 раза в сутки.Эту дозу рекомендуется принимать за ½ – 1 час до поездки, после чего принеобходимости повторить через 8-12 часов.

В качестве седативного средства впредоперационный период: накануне операции назначают на ночь однократно внутрь25-50мг.

Максимальная суточная доза для взрослых – 500мг.

Курс лечения не более 5 дней.

Рекомендуемые дозы для детей:

Детям в возрасте 6 – 14 лет принеобходимости назначают по 25мг 3- 4 раза в сутки.

Доза препарата и продолжительность леченияопределяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состоянияпациента.

Побочные действия

– седативный эффект, сонливость

– головокружение, спутанность сознания,дезориентация

– парез аккомодации, нарушение остротызрения, шум или звон в ушах

– экстрапирамидные симптомы (окулогирныйкриз, кривошея, выпадение языка) в основном после приема в высоких дозах

– повышение судорожной активности (у детеймладшего возраста)

– сухость во рту, носу, глотке, тошнота,рвота, запор

– крапивница, дерматит, бронхоспазм

– повышенное потоотделение, кожная сыпьи/или фотосенсибилизация

– затрудненное или болезненноемочеиспускание

– возможно снижение артериального давления,тахикардия, брадикардия

Редко:

-тромбоцитопения и/или лейкопения,агранулоцитоз.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к прометазинуи другим производным фенотиазина

–  коматозныесостояния или угнетение функций центральной нервной системы

–  периодменее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы

–  закрытоугольная глаукома

–  детскийвозраст до 6 лет

–  беременностьи период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Пипольфен усиливает эффекты опиоидныханальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) иантипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств дляобщей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивныхлекарственных средств (требуется коррекция доз).

Пипольфен ослабляет действие производныхамфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств,эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазмекрови.

Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина всыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты иантихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующуюактивность прометазина.
Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияниепрометазина на центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминооксидазы (одновременноеназначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают рисквозникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятностькардиодепрессивного действия прометазина.

Особые указания

Особая осторожность необходима приназначении препарата (особенно высоких доз) пациентам пожилого возраста из-заповышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.

У детей препарат применяют с осторожностью,пока не установлен диагноз основного заболевания. Симптомы недиагностированнойэнцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно расценены как проявленияпобочных эффектов препарата Пипольфен.

Препарат снижает порог судорожнойготовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонныхк развитию судорог или принимающих другие препараты аналогичного действияодновременно с Пипольфеном.

Препарат с осторожностью назначают пациентамсо следующими заболеваниями:

 -закрытоугольнаяглаукома

– стенозирующая язва желудка

– стеноз шейки мочевого пузыря и/илигипертрофия предстательной железы (в связи с антихолинергическим действиемпрометазина возможно усиление симптомов заболевания)

– заболевания сердечно-сосудистой системы

– нарушения функции печени

– острые и хронические заболеваниямиорганов дыхания (возможно подавление кашлевого рефлекса).

Прометазин может вызвать (в основном послепарентерального введения) застойную желтуху.

Во время лечения запрещено употреблениеалкоголя.

Во время приема Пипольфена возможныложноотрицательные или ложноположительные результаты диагностическихаллергических тестов или тестов на беременность.

При длительном применении препаратанеобходимо регулярно контролировать общий анализ крови.

Масса драже содержит лактозу, а оболочкасодержит сахарозу. Препарат нельзя назначать пациентам с редкиминаследственными явлениями непереносимости фруктозы, нарушения всасыванияглюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управления транспортными средствами и другими  механизмами

В начальном периоде лечения необходимовоздержаться от  управления транспортнымисредствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация,ортостатическая гипотензия, коллапс, экстрапирамидные симптомы, судороги,угнетение дыхания и кома.

Лечение: в связи с отсутствием антидотаназначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно назначитьактивированный уголь и/или промывание желудка. При выраженной гипотензии можноввести норадреналин или фенилэфрин. Адреналин может вызвать парадоксальныйэффект, усиливающий гипотензию. Судороги следует устранять введениембензодиазепинов.  Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Драже 25 мг. По 20 драже в контурнойячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой,  25 контурных ячейковых упаковок (500 драже) вкартонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках.

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срокагодности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, притемпературе от 15 оС до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙЗАВОД ЭГИС

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529

Адрес организации, принимающей натерритории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)

Представительство в РК   ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050060, г. Алматы,ул. Жарокова 286 Г 

тел: + 7 (727) 299 80 29,  + 7 (727) 299 80 22, факс: + 7 (727) 299 7995,

e-mail: egis@egis.kz

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/pipolfen/

МедНаука
Добавить комментарий