Селективные агонисты рецепторов серотонина. Типы серотониновых рецепторов и их характеристика Блокировка серотониновых рецепторов

Антисеротониновые средства

Селективные агонисты рецепторов серотонина. Типы серотониновых рецепторов и их характеристика Блокировка серотониновых рецепторов

Антисеротониновые средства вЂ” лекарственные средства, предотвращающие или устраняющие физиологические эффекты серотонина РІ организме. Р’ качестве Рђ. СЃ.

применяются РІ РѕСЃРЅРѕРІРЅРѕРј средства, блокирующие чувствительные Рє серотонину рецепторы разных типов вЂ” S1, S2, S3 (СЃРј. Рецепторы).

Блокада серотониновых рецепторов в тканях устраняет спазмогенное действие эндогенного или экзогенного серотонина на гладкую мускулатуру сосудов, бронхов, кишечника, его влияние на агрегацию тромбоцитов, проницаемость сосудов и др. Антагонистическим действием в отношении вызванных серотонином реакций обладает также ипразохром.

    По показаниям к применению выделяют А. с.

преимущественно СЃ антимигренозной активностью (метисегрид, суматриптан, лизурид, пизотифен, ципрогептадин), СЃ антимигренозной Рё антигеморрагической активностью (ипразохром), СЃ антигеморрагической активностью (кетансерин), СЃ противорвотным действием (гранисетрон, ондансетрон, трописетрон). Спектр физиологических эффектов СЂСЏРґР° Рђ. СЃ. расширен Р·Р° счет присущего РёРј влияния РЅР° РґСЂСѓРіРёРµ медиаторные процессы. Так, лизурид обладает дофаминергическим действием, пизотифен вЂ” антихолинергическим Рё антигистаминным, кетансерин имеет свойства a-адреноблокатора, выраженное антигистаминное действие оказывает ципрогептадин (СЃРј. Блокаторы гистаминовых рецепторов).

    А. с. с антимигренозной активностью используют в основном для лечения и предупреждения приступов вазопаралитической формы мигрени.

При применении большинства этих препаратов возможны побочные действия в виде диспептических расстройств, сонливости, слабости, утомляемости, головной боли, артериальной гипотензии. Препараты с противорвотной активностью (селективные антагонисты S3-рецепторов) применяются для профилактики и лечения тошноты и рвоты, в частности, на фоне терапии цитостатиками и лучевой терапии; при их применении возможны головная боль, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, запор. Общими противопоказаниями для всех А. с. являются беременность и период кормления ребенка грудью.

    Форма выпуска и применение основных А. с. приводятся ниже.

В В В  Гранисетрон (китрил) вЂ” таблетки РїРѕ 1 РјРі; 1% раствор для внутривенного введения РІ ампулах РїРѕ 3 РјР».

Для профилактики рвоты взрослым внутрь назначают РїРѕ 1 РјРі 2 СЂР°Р·Р° РІ день (максимальная суточная РґРѕР·Р° 9 РјРі); для купирования рвоты внутривенно РІРІРѕРґСЏС‚ 3 РјР» 1% СЂ-СЂР°, разведенных РІ 20—50 РјР» изотонического раствора натрия хлорида.

В В В  Р�празохром (диваскан) вЂ” таблетки РїРѕ 0,25 РјРі.

Применяют для профилактики мигрени СЃ вегетативными нарушениями, Р° также для лечения геморрагического диатеза РІ СЃРІСЏР·Рё СЃ воздействием васкулярных Рё тромбоцитарных повреждающих факторов, лечения плазматических нарушений свертывания РєСЂРѕРІРё гемофильного типа Рё фибринолитических кровотечений. Препарат применяется также для лечения диабетической ретинопатии. Назначают взрослым РїРѕ 1—3 С‚аблетки 3 СЂР°Р·Р° РІ день.

В В В  Кетансерин (суфрокзал) вЂ” таблетки РїРѕ 20 Рё 40 РјРі; 0,5% СЂ-СЂ РІ ампулах РїРѕ 2 Рё 10 РјР». оказывает блокирующее действие РЅР° S2 Рё a-адренорецепторы.

Препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное действие.

Больным гипертонической болезнью Рё РїСЂРё спазмах периферических СЃРѕСЃСѓРґРѕРІ назначают внутрь РїРѕ 20—40 РјРі 2 раза РІ день.

Для купирования гипертензивных РєСЂРёР·РѕРІ РІРІРѕРґСЏС‚ 2—6 РјР» 0,5% СЂ-СЂР° внутривенно или внутримышечно.

В В В  Лизурид (лизенил) вЂ” таблетки 0,025 Рё 0,2 РјРі (лизенил форте).

Применяют для профилактики мигрени Рё РґСЂСѓРіРёС… вазомоторных цефалгий, начиная СЃ 0,0125 РјРі РІ день, РїСЂРё хорошей переносимости РґРѕР·Сѓ увеличивают РґРѕ 0,025 РјРі 2—3 раза РІ день; РїСЂРё аргентаффиноме начинают СЃ 0,0125 РјРі 2 раза РІ день, РґРѕРІРѕРґСЏ РґРѕР·Сѓ РґРѕ 0,05 РјРі 3 раза РІ день; РїСЂРё демпинг-СЃРёРЅРґСЂРѕРјРµ 0,025 РјРі 3 раза РІ день РїСЂРё необходимости РґРѕРІРѕРґСЏС‚ РґРѕ 0,05 РјРі 4 раза РІ сутки. Р’ СЃРІСЏР·Рё СЃ дофаминергическим действием Рё способностью подавлять секрецию РіРѕСЂРјРѕРЅР° роста Рё пролактина применяется РїСЂРё паркинсонизме, акромегалии Рё для прекращения лактации. Р’ последнем случае используют лизенил форте РїРѕ 0,2 РјРі 3 раза РІ день, РїСЂРё пролактиномах вЂ” РґРѕ 4 РјРі РІ день. РџСЂРё акромегалии начинают СЃ РґРѕР·С‹ 0,1 РјРі РІ сутки, повышая ее ежедневно РїРѕ специальной схеме СЃ достижением через 24 РґРЅСЏ суточной РґРѕР·С‹ 2—2,4 РјРі (РїРѕ 0,6 РјРі 4 СЂР°Р·Р° РІ день). РџСЂРё паркинсонизме терапевтическая РґРѕР·Р° составляет 2,6—2,8 РјРі РІ день (РІ 4 РїСЂРёРµРјР°). Для лечения депрессий применяют РІ суточной РґРѕР·Рµ 0,6—3 РјРі. РњРѕРіСѓС‚ наблюдаться побочные эффекты РІ РІРёРґРµ ортостатической гипотензии, психических расстройств. Противопоказаниями являются желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь РІ анамнезе, РїСЃРёС…РѕР·С‹.

В В В  Метисегрид (дезерил) вЂ” таблетки РїРѕ 2 РјРі. Для профилактики приступов мигрени назначают РїРѕ 2 РјРі 2—4 СЂР°Р·Р° РІ день. Побочные эффекты: бессонница, эйфория, воспалительный фиброз РІ разных органах.

В В В  Ондансетрон (зофран) вЂ” таблетки РїРѕ 4 Рё 8 РјРі; 1% Рё 0,5% СЂ-СЂС‹ РІ ампулах РїРѕ 2 Рё 4 РјР».

Применяют для предупреждения рвоты при проведении эметогенной химио- и лучевой терапии.

В  Взрослым Р·Р° 2 С‡Р°СЃР° РґРѕ терапевтического сеанса РІРІРѕРґСЏС‚ 8 РјРі препарата внутривенно, РІ последующем назначают внутрь РІ РґРѕР·Рµ 8 РјРі каждые 12 С‡Р°СЃРѕРІ; детям однократно внутривенно РІРІРѕРґСЏС‚ РІ РґРѕР·Рµ 5 РјРі/Рј2 РЅРµРїРѕСЃСЂРµРґСЃС‚венно перед проведением химиотерапии, затем назначают внутрь РїРѕ 4 РјРі 2 СЂР°Р·Р° РІ сутки. РљСѓСЂСЃ лечения РІ течение 5 РґРЅРµР№.

В В В  Пизотифен (сандомигран) вЂ” таблетки РїРѕ 0,5 РјРі.

Дополнительно обладает антигистаминными свойствами Рё слабым антихолинергическим действием; может стимулировать аппетит Рё вызывать прибавку РІ весе, усиливает действие транквилизаторов, седативных средств, антидепрессантов, алкоголя. Для профилактики приступов мигрени назначают 0,5 РјРі 3 СЂР°Р·Р° РІ день. Противопоказан РїСЂРё закрытоугольной глаукоме, затрудненном мочеиспускании, Р° также лицам, выполняющим работу, требующую концентрации внимания Рё быстрых психофизических реакций.

В В В  Суматриптан (имигран, менатриптон) вЂ” таблетки РїРѕ 100 РјРі; 1,2% раствор для подкожного введения РІ ампулах РїРѕ 1 РјР».

Для купирования приступа мигрени Рё мигрени Хортона подкожно РІРІРѕРґСЏС‚ 6 РјРі препарата (0,5 РјР» 1,2% СЂ-СЂР°) либо применяют внутрь РІ РґРѕР·Рµ 100 РјРі; повторное применение препарата возможно РЅРµ ранее, чем через 2 С‡.

Максимальная суточная РґРѕР·Р° парентерально 12 РјРі, внутрь вЂ” 300 РјРі. Возможны кратковременная артериальная гипертензия, изменение функциональных РїСЂРѕР± печени.

Противопоказания: возраст РґРѕ 14 Рё старше 65 Р»РµС‚, стенокардия, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, почек.

В В В  Трописетрон (навобан) вЂ” капсулы РїРѕ 5 РјРі; 0,5% СЂ-СЂ для внутривенного введения РІ ампулах РїРѕ 5 РјР».

Для профилактики рвоты РїСЂРё проведении химиотерапии взрослым РІ первый день РІРІРѕРґСЏС‚ внутривенно 5 РјР» 0,5% СЂ-СЂР°, разведенного РІ 100 РјР» раствора Рингера или 5% СЂ-СЂР° глюкозы либо изотонического раствора натрия хлорида, РІ последующие РґРЅРё препарат назначают внутрь РїРѕ 5 РјРі 1 СЂР°Р· РІ сутки перед завтраком. Детям РїСЂРё массе тела менее 25 РєРі назначают РІ РґРѕР·Рµ 0,2 РјРі/РєРі. РљСѓСЂСЃ лечения 6 РґРЅРµР№.

Источник: https://www.nedug.ru/library/%D1%81%D0%B5%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%BE%D0%BD%D0%B8%D0%BD%D0%B0_%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B0%D0%B3%D0%BE%D0%BD%D0%B8%D1%81%D1%82%D1%8B/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%81%D0%B5%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%BE%D0%BD%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D1%8B%D0%B5-%D1%81%D1%80%D0%B5%D0%B4%D1%81%D1%82%D0%B2%D0%B0

Аутокоиды. Гистамин, серотонин, эйкозаноиды, оксид азота, ВП

Селективные агонисты рецепторов серотонина. Типы серотониновых рецепторов и их характеристика Блокировка серотониновых рецепторов

Аутокоиды – местные гормоны. К ним относятся гистамин, серотонин, эйкозаноиды (производные арахидоновой кислоты), оксид азота, вазоактивные пептиды (ангиотензин II, брадикинин и др.), а также ряд цитокинов.

Гистамин

Аутокоиды включают в себя гистамин.

Классификация и локализация гистаминовых рецепторов

Подтип рецепторовЛокализацияЭффект
Н1Сосуды;расширение, повышение проницаемости;
Бронхи;спазм;
ЖКТ;усиление перистальтики;
Мозгподдержание бодрствования, стимуляция обучения
Н2ЖКТ;стимуляция секреции HCl;
Сосудырасширение
Н3пресинаптические мембраны в синапсахуменьшение высвобождения гистамина, норэпинефрина, дофамина, ацетилхолина
 ЦНСв синапсах ЦНС
Н4Лейкоцитыхемотаксис

Бетагистин

Бетагистин – агонист Н1 и антагонист Н3 рецепторов; применяется при головокружении вестибулярной природы (болезнь Меньера).

Антагонисты Н рецепторов

Антагонисты Н рецепторов: 1-го поколения: дифенгидрамин(димедрол),хлоропирамин(супрастин),клемастин(тавегил),меклизин и др.; 2-го поколения: лоратадин,фексофенадин и др.

Основное применение – лечение аллергических реакций немедленного типа. Преимущество препаратов 2-го поколения – не проникают через гематоэнцефалический барьер и не вызывают, в связи с этим, седатив-ного действия. Препараты 1-го поколения могут также применяться при рвоте, связанной с кинетозами (морская, воздушная болезнь).

Антагонисты Н2 рецепторов: ранитидин, фамотидин и др. Применяются при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки для подавления секреции HCl.

Эпинефрин (адреналин) – функциональный антагонист гистамина; вызывает эффекты, противоположные эффектам гистамина (сужение сосудов, расширение бронхов. Применяется при анафилактическом шоке.

Некоторые лекарственные средства способствуют высвобождению гистамина из тучных клеток (либераторы гистамина): морфин,тубокурарин, антибиотик ванкомицин.

Этот эффект является побочным, вы-зывая такие симптомы, как покраснение кожи, гипотензия, бронхоспазм.

Серотонин

Аутокоиды включают в себя серотонин.

Классификация и локализация серотониновых рецепторов

Подтип рецепторовЛокализацияЭффект
5 HT1(А – F)мозгрегуляция настроения, сна, аппетита, температуры, восприятия боли; спазм менингеальных и мозговых сосудов (5НТ1В)
5 НТ2(А- С)сосуды;расширение коронарных сосудов и сосудов скелетных мышц, спазм других сосудов;
 тромбоциты;стимуляция агрегации;
ЖКТусиление моторики
5НТ3центр рвоты;стимуляция рвоты;
нервные окончаниястимуляция рвоты,
Сердцебрадикардия
5НТ4ганглии энтеральной нервной системыстимуляция моторики ЖКТ

Агонисты серотониновых рецепторов

Буспирон – частичный агонист 5НТ1А рецепторов; используется как анксиолитик.

Агонисты 5НТ1В/D рецепторов(суматриптан,наратриптан и др.) применяются для купирования присту-пов мигрени; вызывают сужение мозговых и менингеальных сосудов. Подобным действием обладает ал-калоид спорыньи эрготамин, но его действие менее избирательное (частичный агонист альфа-адренорецепторов, прямое стимулируюшее действие на тонус матки).

Цизаприд, тегасерод – агонисты 5-НТ4 рецепторов, используются для стимуляции моторики кишечника при запорах (цизаприд в настоящее время применяется редко из-за риска опасных аритмий).

Антагонисты серотониновых рецепторов

Ципрогептадин – антагонист 5-НТ2 рецепторов, применяется при карциноидном синдроме (опухоль из серотонин-продуцирующих клеток) для предупреждения периферических эффектов серотонина.

Антипсихотические средства (прежде всего атипичные) также являются антагонистами 5-НТ2 рецепторов.

Антагонисты 5-НТ3 рецепторов (ондансетрон,гранисетрон) – противорвотные средства, в частности, ис-пользуются для предупреждения рвоты, вызванной противоопухолевыми средствами.

Эйкозаноиды

Аутокоиды включают в себя эйкозаноиды. Это производные арахидоновой кислоты.

Наиболее известные аутокоиды из группы эйкозаноидов простаноиды (простагландины E2, F2, D2, простациклин, тромбоксан) и лейкотриены.

Простагландин Е2 расширяет сосуды, уменьшает агрегацию тромбоцитов, стимулирует сокращения мат-ки, участвует в механизмах формирования воспаления, боли и лихорадки., обладает гастропротекторными свойствми.

Простагландин F2 суживает сосуды и бронхи, стимулирует сокращения матки.

Простациклин синтезируется в эндотелии сосудов, обладает антиагрегантными и сосудорасширяющими свойствами.

Тромбоксан синтезируется в тромбоцитах, стимулирует их агрегацию, а также суживает сосуды. Выделяют 2 изоформы циклооксигеназы (ЦОГ).

ЦОГ-1 отвечает за физиологические эффекты простаг-ландинов, в частности, гастропротекторное действие; активность этой изоформы постоянна.

ЦОГ-2 – изо-форма, активность которой определяется преимущественно при воспалении (воспалительная циклоокси-геназа).

Лейкотриены участвуют в механизмах воспаления и аллергии; эффекты – бронхоспазм, хемотаксис лей-коцитов.

Препараты простаноидов

Простагландин E2 (динопростон) и простагландин F2 (динопрост) используются в акушерстве для стимуляции родовой деятельности.

Простагдандин Е1 (алпростадил) применяется как вазодилататор при лѐгочной гипертензии, при откры-том артериальном потоке у новорождѐнных; при нарушениях эрекции (интракавернозно).

Мизопростол синтетический аналог простагландина E1, используется при язве желудка, вызванной аспи-рином и другими нестероидным противовоспалительными средствами.

Антагонисты эйкозаноидов

Аутокоиды антагонисты эйкозаноидов это нестероидные противовоспалительные средства (ингибиторы циклооксигеназы):

  • а) неизбирательные (ацетилсалициловая кислота, миндометацин., ибупрофен и др.);
  • б) преимущественные ингибиторы ЦОГ-2 (нимесулид, мелоксикам);
  • в) селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы).

Основные лечебные эффекты – противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический. Применяются при ревматизме и других воспалительных заболеваниях.

Основной побочный эффект – ульцерогенный (развитие язвы желудка) вследствие ингибирования ЦОГ-1. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 редко вызывают язву желудка, но увеличивают вероятность инфаркта миокарда (предположительно, вследствие нарушения синтеза простациклина).

Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикоидные гормоны) ингибируют фосфолипазу А2 и, таким образом, тормозят синтез простагландинов и лейкотриенов; наряду с этим, избира-тельно тормозят экспрессию гена, ответственного за ЦОГ-2. Превосходят нестероидные противовоспалительные средства по эффективности однако из-за многочисленных побочных эффектов применяются только при отсутствии эффекта последних.

Аутокоиды антагонисты лейкотриенов (зафирлукаст и др.) блокируют рецепторы лейкотриенов, применяются при бронхиальной астме (в особенности, при аспириновой астме).

Оксид азота (NO)

Аутокоиды включают в себя оксид азота. Образуется из аминокислоты аргинина под действием NO-синтазы. Выделяют 3 изоформы последней:

  • а) нейрональная (NOS-1),
  • б) индуцибельная (NOS-2);
  • в) эндотелиальная (NOS-3).

Основные эффекты NO

  • вазодилатация,
  • торможение агрегации тромбоцитов и адгезии нейтрофилов (эндотелиальная NO-синтаза),
  • участвует в механизмах кратковременной памяти, способствует эрекции (нейрональная NO-синтаза),
  • принимает участие в механизмах воспаления (индуцибельная NO-синтаза).

Средства, усиливающие влияние NO

Доноры NO. Это вещества, из которых в организме генерируется молекула NO: нитраты (нитроглицерин, изосорбида мононитрат), силденафил, натрия нитропруссид.

Средства, усиливающие эффекты эндогенного NO

а) ингибиторы АПФ (эналаприл и др.); стимулируют продукцию NO эндотелием благодаря увеличению концентрации брадикинина;

б) статины (аторвастатин и др.); повышают экспрессию NOS-3, уменьшают воспаление и перекисное ок-силение липидов в сосудах (плейотропное действие, независимое от гиполипидемического эффекта дан-ных препаратов);

в) небиволол (бета-адреноблокатор, стимулирующий генерацию NO эндотелием);

г) ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил – «Виагра», тадалафил) тормозят изоформу фосфодиэстеразы, ответственную за инактивацию цГМФ – вторичного посредника NO; применяются при эректильной дисфункции.

Вазоактивные пептиды

Аутокоиды включают в себя вазоактивные пептиды (ангиотензин II, брадикинин, натрийуретические пептиды и др.)

Ангиотензин II. Основные эффекты – вазоконстрикция, увеличение секреции альдостерона, стимуляция пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, увеличение размеров кардиомиоцитов, активация симпато-адреналовой системы.

Брадикинин. Это сосудорасширяющий пептид, относящийся к семейству кининов, которые образуются из белков кининогенов под влиянием протеолитических энзимов калликреинов. Вазодилатация, вызванная брадикинином, является эндотелий-зависимой (с участием NO и простациклина).

Увеличивают содержание брадикинина в тканях ингибиторы АПФ (поскольку последняя участвует в инактивации данного пептида). С этим механизмом частично связано лечебное действие ингибиторов АПФ (вазодилатация, улучшение функции эндотелия), а также некоторые побочные эффекты (сухой кашель, редко – ангионевротический отек).

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/autokoidy/

Серотонин

Селективные агонисты рецепторов серотонина. Типы серотониновых рецепторов и их характеристика Блокировка серотониновых рецепторов
Исправить ошибку

Серотонин — биогенный амин, образующийся из аминокислоты триптофана путем ее гидроксилирования и декарбоксилирования.

Значительное количество серотонина содержится в энтерохромаффинных клетках кишечника, ЦНС, преимущественно в гипоталамусе и среднем мозге, тромбоцитах, меньшее количество — в лаброцитах, тучных клетках, надпочечниках.

Серотонин оказывает влияние на нервную деятельность, вызывает сокращение гладкой мускулатуры кишечника, матки, бронхов, а также сужение сосудов. В основе реакции организма на серотонин лежат центральные, миотропные, ганглионарные, рефлекторные эффекты.[1][2]

Образование. Серотонин (5-гидрокси-триптамин, 5-НТ) синтезируется в энтерохромаффинных клетках эпителия кишечника из L-триптофана. Серотонин образуется также в нервных клетках мезентериального сплетения и в ЦНС, где играет роль медиатора. Тромбоциты не синтезируют серотонин, однако захватывают его и накапливают.

Серотониновые рецепторы. Существует несколько типов рецепторов. С фармакологической точки зрения важное значение имеют рецепторы 5-HT1 и 5-НТ2, а также 5-НТ3 и 5-НТ4. Как правило, рецепторы действуют через G-белок. Рецептор 5-НТ3 представляет собой неселекгивный катионный канал.

Действие серотонина. Сердечно-сосудистая система. Влияние серотонина на сердечно-сосудистую систему является комплексным, так как серотонин оказывает действие (иногда противоположно направленное) во многих участках через разные типы рецепторов.

Через 5-НТ2-рецепторы, расположенные в гладких мышцах стенок сосудов, серотонин вызывает сужение сосудов.

В то же время непрямое действие серотонина может приводить к расширению сосудов и снижению АД: через 5-НТ1А-рецепторы он блокирует симпатические нейроны ствола мозга и периферии, что приводит к снижению симпатического тонуса; активация 5-HT1 рецепторов в сосудистом эндотелии приводит к выбросу вазодилататоров (простациклин, NO). Серотонин, высвобождающийся из тромбоцитов, играет роль в процессах тромбообразования, гемостаза и в патогенезе гипертонии у беременных.

Суматриптан (средство против мигрени) является агонистом 5-НТ1D и 5-НТ1В-рецепторов.

Сужение краниальных сосудов, обусловленное блокадой выброса нейропептидов, приводит к так называемому «нейрогенному воспалению» или же к прямому сосудистому кризу.

При этом может возникать чувство стеснения в груди, связанное со спазмом коронарных артерий. Другими «триптанами» являются наратриптан, золмитриптан и ризатриптан.

Желудочно-кишечный тракт. Серотонин, образованный в мезентериальном сплетении или энтерохромаффинных клетках, стимулирует перистальтику и секрецию кишечника посредством влияния на 5-НТ4-рецепторы.

Попытки фармакологического воздействия на моторику кишечника через серотониновые рецепторы пока оказывались малоэффективными. Цизаприд, агонист 5-НТ4, однако, может повышать пропульсивную моторику кишечника.

Данный побочный эффект блокируется атропином, что свидетельствует о повышении концентрации ацетилхолина под воздействием цизаприда. Препарат оказывает множество побочных эффектов. Он инактивируется по механизму с участием СУРЗА4, что приводит к различным непредвиденным взаимодействиям с другими веществами.

Цизаприд вызывает нарушения (в том числе тяжелые) сердечного ритма (сокращение QT-интервалов), поэтому препарат не нашел применения.

Центральная нервная система. Серотониновые рецепторы играют важную роль в различных функциях ЦНС.

Флуоксетин является антидепрессантом, блокирующим обратный захват серотонина. Он значительно повышает мотивацию, а также понижает аппетит.

Сибутрамин, блокатор обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина; применяется как средство лечения ожирения.

Ондансетрон обладает выраженным противорвотным эффектом при рвоте, вызванной применением цитостатиков. Он является антагонистом 5-НТ3-рецепторов. Аналогами ондансетрона являются трописетрон и гранисетрон.

ЛСД и другие психоделики (психотомиметики), такие как мескалин и псилоцибин, вызывают галлюцинации, расстройства сознания, страх, возможно, из-за активации 5-НТ-рецепторов.

Изменение гена серотонина как способ лечения ожирения

Авторами научной работы, в ходе которой был обнаружен ключевой ген ожирения – разновидность серотонина, стали сотрудники Университета Макмастера.

Общеизвестно, что серотонин является «гормоном радости», его выработка мозгом способствует эмоциональной стабильности и хорошему настроению.

Но, как поясняют канадские исследователи, серотонин, отвечающий за приятные эмоции, относится к первому типу данного соединения.

«Он разделяется на два типа: по месту действия и по форме синтеза. Первый тип вырабатывается в головном мозге и влияет на разные эмоции», – пояснили биологи.

Ко второму типу, относится периферический серотонин – эта субстанция регулирует активность бурой жировой ткани, от которой зависит развитие тучности.

Бурый жир содержит компоненты, которые способствуют снижению сахара в крови, а также сжиганию калорий и переработки их в энергию. На теле человека есть определенные зоны, где располагается бурый жир – и чем активнее его клетки, тем стройнее фигура у человека.

Канадские исследователи пришли к заключению, что подавляя серотонин второго типа, можно значительно повысить метаболическую активность клеток бурой жировой ткани.

Она, в свою очередь, заставит тело «сжигать» белый жир – причем, это будет происходить независимо от того, насколько калорийную пищу употребляет человек.[3]

Источник: https://sportguardian.ru/article/4928/serotonin

МедНаука
Добавить комментарий